📑 Table of Contents▼
Bisoprolol
Data klinis
Nama dagangB-Beta, Beta One, Opiprol, Tencard, Zebeta, Concor, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa693024
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Rute
pemberian		oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • โ„ž (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas>90%
Pengikatan protein30%[1]
Metabolisme50% hati, CYP2D6, CYP3A4[3]
Waktu paruh eliminasi10โ€“12ย jam[2]
Pengenal
  • (RS)-1-{4-[(2-isopropoksietoksi)metil]fenoksi}-
    3-(isopropilamino)propan-2-ol
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC18H31NO4
Massa molar325.443 g/mol
Model 3D (JSmol)
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3ย checkY
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-Nย checkY

Bisoprolol, adalah obat yang digunakan terutama untuk penyakit jantung.[4] Hal Ini secara khusus mencakup tekanan darah tinggi, angina pektoris, dan gagal jantung.[4][5]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, rasa lelah, diare, dan edema di kaki.[4] Efek samping yang lebih berat antara lain seperti memburuknya asma, penurunan kemampuan untuk mendeteksi rendahnya kadar gula darah, dan memburuknya gagal jantung.[6] Ada kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat berbahaya bagi bayi.[7] Bisoprolol merupakan obat golongan penghambat reseptor beta dan selektif pada reseptor ฮฒ1.[4]

Bisoprolol telah dipatenkan pada tahun 1976 dan telah disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.[8] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[9] Bisoprolol tersedia sebagai obat generik.[4]

Penggunaan medis

sunting
Zebeta 5-mg tablet oral

Bisoprolol bermanfaat dalam pengobatan untuk tekanan darah tinggi (hipertensi), berkurangnya aliran darah ke jantung (iskemia jantung); gagal jantung kongestif, dan sebagai terapi pencegahan sebelum serangan jantung maupun terapi primer setelah serangan jantung, untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.[10] Pada iskemia jantung, obat ini digunakan untuk mengurangi aktivitas otot jantung, sehingga mengurangi permintaan oksigen dan nutrisi.[11][12][13]

Efek samping

sunting

Overdosis bisoprolol menyebabkan kelelahan, hipotensi,[12] gula darah rendah,[14][15] spasme bronkus, dan bradikardia.[12] Spasme bronkus dan gula darah rendah karena pada dosis tinggi obat ini dapat menjadi antagonis reseptor ฮฒ2 adrenergik yang terletak di paru-paru dan hati. Bronkospasme disebabkan oleh penyumbatan di paru-paru dan gula darah rendah diakibatkan oleh penurunan stimulasi glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati melalui reseptor ฮฒ2.[11][12][16]

Perhatian

sunting

Beta-bloker umumnya harus dihindari pada orang dengan riwayat asma atau bronkospasme karena dapat membuat penyakit lebih buruk.[6]

Referensi

sunting
  1. ^ Bรผhring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21โ€“8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMIDย 2439794.
  2. ^ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16โ€“20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMIDย 2439789.
  3. ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289โ€“294. doi:10.1021/js970316d.
  4. ^ a b c d e "Bisoprolol Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2016.
  5. ^ "Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 18 February 2014. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-12-20. Diakses tanggal 14 December 2016.
  6. ^ a b "Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016.
  7. ^ "Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016.
  8. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm.ย 461. ISBNย 9783527607495.
  9. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Diakses tanggal 22 April 2014.
  10. ^ Rosenberg, J.; Gustafsson, F. (2008). "Bisoprolol for congestive heart failure". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (2): 293โ€“300. doi:10.1517/14656566.9.2.293. PMIDย 18201151.
  11. ^ a b "A randomized trial of beta-blockade in heart failure. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS). CIBIS Investigators and Committees". Circulation. 90 (4): 1765โ€“1773. 1994. doi:10.1161/01.cir.90.4.1765. PMIDย 7923660.
  12. ^ a b c d Konishi, M.; Haraguchi, G.; Kimura, S.; Inagaki, H.; Kawabata, M.; Hachiya, H.; Hirao, K.; Isobe, M. (2010). "Comparative effects of carvedilol vs bisoprolol for severe congestive heart failure". Circulation Journal. 74 (6): 1127โ€“1134. doi:10.1253/circj.cj-09-0989. PMIDย 20354334.
  13. ^ Castagno, D.; Jhund, P. S.; McMurray, J. J. V.; Lewsey, J. D.; Erdmann, E.; Zannad, F.; Remme, W. J.; Lopez-Sendon, J. L.; Lechat, P. (2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: An analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". European Journal of Heart Failure. 12 (6): 607โ€“616. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMIDย 20354032.
  14. ^ Leopold, G.; Pabst, J.; Ungethรผm, W.; Bรผhring, K. U. (1986). "Basic pharmacokinetics of bisoprolol, a new highly beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Journal of clinical pharmacology. 26 (8): 616โ€“621. doi:10.1002/j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMIDย 2878941.
  15. ^ "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293โ€“300. September 1986. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMCย 1401121. PMIDย 2876722.
  16. ^ Hauck, R. W.; Schulz, C.; Emslander, H. P.; Bรถhm, M. (1994). "Pharmacological actions of the selective and non-selective beta-adrenoceptor antagonists celiprolol, bisoprolol and propranolol on human bronchi". British Journal of Pharmacology. 113 (3): 1043โ€“1049. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb17098.x. PMCย 1510470. PMIDย 7858847.

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Badan Penyelenggara Jaminan Sosial Kesehatan

Benserazid Benzatin benzilpenisilin Betametason Bisakodil Bismut subgalat Bisoprolol Bleomisin Budesonid Bupivakain Bupivakain heavy Busulfan Dakarbazin Daktinomisin

Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia

pembekuan VIII Faktor pembekuan IX Dekstran 70 Bisoprolol Gliseril trinitrat Isosorbid dinitrat Verapamil Bisoprolol Digoksin Epinefrin (adrenalin) Lidokain

Hidroklorotiazida

(dengan kandesartan), dll. Beta blocker โ€” misalnya Ziac atau Lodoz (dengan bisoprolol), Nebilet Plus atau Nebilet HCT (dengan nebivolol), Dutoprol atau Lopressor

Nebivolol

diuji, yaitu sekitar 3,5 kali lebih selektif terhadap ฮฒ1 dibandingkan bisoprolol. Namun, selektivitas reseptor obat pada manusia lebih kompleks dan bergantung

Bupivakain

Beberapa obat golongan penyekat beta (asebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, propranolol) akan meningkatkan efek samping bupivakaine, karena obat

Antiaritmia

abnormal, seperti sindrom Wolffโ€“Parkinsonโ€“White II Penyekat beta Atenolol Bisoprolol Karvedilol Esmolol Metoprolol Nebivolol Propranolol Timolol Penyekat beta

Fludrokortison

improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone". Clinical Autonomic Research. 10 (5): 293โ€“299. doi:10

Obat selektif perifer

tetapi tampaknya tidak pada manusia Bilastinย : antihistamin non-sedatif Bisoprololย : penyekat beta (antagonis reseptor ฮฒ-adrenergik) Bufotenidina (5-HTQ)ย :