 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Asacol, Lialda, Pentasa, Salofalk, Delzicol, dll[1] |
| Nama lain | Templat:Infobox drug/localINNvariants |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a688021 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan | |
| Rute pemberian | Oral, rektal |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | oral: diabsorbsi 20–30% rektal: 10–35% |
| Metabolisme | dimetabolisme secara cepat dan ekstensif oleh dinding mukosa usus dan hati |
| Waktu paruh eliminasi | 5 jam setelah dosis awal. Pada kondisi stabil 7 jam |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.745 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C7H7NO3 |
| Massa molar | 153,14 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Titik leleh | 283 °C (541 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Mesalazin, juga dikenal sebagai mesalamin atau asam 5-aminosalisilat (5-ASA), adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit radang usus, termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn. Umumnya digunakan untuk penyakit yang agak parah hingga sedang. Obat ini diminum atau diberikan melalui rektum.[1] Formulasi yang diminum tampaknya sama efektifnya.[12]
Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mual, sakit perut, dan demam. Efek samping yang serius mungkin termasuk perikarditis, masalah hati, dan masalah ginjal.[1][12] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tampaknya aman.[12] Pada orang dengan alergi sulfa, formulasi tertentu dapat menimbulkan masalah.[1] Mesalazin adalah aminosalisilat dan antiinflamasi.[1][12] Ia bekerja melalui kontak langsung dengan usus.[1]
Mesalazin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1987.[1][8] Ia ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[13] Ia tersedia sebagai obat generik.[1][14][15][16]
Kegunaan medis
suntingObat ini digunakan untuk mengobati penyakit radang usus termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn (hanya efektif untuk penyakit usus besar).[1]
Pada tahun 2022, Jerman memperkenalkan panduan penggunaan mesalamin untuk mengobati divertikulitis akut tanpa komplikasi.[17]
Efek samping
suntingEfek samping yang paling sering dilaporkan adalah gangguan gastrointestinal (tetapi dapat juga mencakup sakit kepala) termasuk: mual, diare, dan nyeri perut.[7]
Sangat jarang, penggunaan mesalazin dikaitkan dengan eksaserbasi gejala kolitis, sindrom Stevens-Johnson, dan eritema multiform.[7]
Kontraindikasi
suntingPada kehamilan
suntingTidak ada data tentang penggunaan pada wanita hamil, tetapi obat ini melewati plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia dua tahun, orang dengan penyakit ginjal, atau orang yang alergi terhadap aspirin.[7]
Kimia
suntingMesalazin adalah bagian aktif dari sulfasalazin, yang dimetabolisme menjadi sulfapiridina dan mesalazin.[18] Ini juga merupakan komponen aktif dari bakal obat balsalazida bersama dengan molekul pembawa inert 4-aminobenzoil-beta-alanina.[19] Obat ini termasuk dalam kategori obat antirematik pemodifikasi penyakit (DMARDs). Obat ini tidak jelas bagaimana cara kerjanya.[20] Mesalazin diklaim sebagai agonis PPAR-γ.[21]
Mekanisme kerja
suntingMekanisme pasti mesalazin tidak diketahui, namun diperkirakan bahwa mesalazin menurunkan sintesis prostaglandin dan leukotriena, memodulasi respon inflamasi yang berasal dari jalur siklooksigenase dan lipooksigenase.[22] Mesalazin tampaknya bekerja secara lokal pada mukosa kolon.[23]
Masyarakat dan budaya
suntingNama merek
suntingMesalazin dijual dengan berbagai merek termasuk Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa, dan Sfrowasa. Di Eropa, obat ini dijual dengan nama Salofalk (supositoria rektal).[24][25]
Referensi
sunting- ^ a b c d e f g h i "Mesalamine Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
- ^ "Mesalamine Use During Pregnancy". Drugs.com. 18 September 2018. Diakses tanggal 30 December 2019.
- ^ "Mesalazine Sun/ Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 January 2023. Diakses tanggal 9 April 2023.
- ^ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. February 2024. Diakses tanggal 24 March 2024.
- ^ "Regulatory Decision Summary for Mezera". Drug and Health Products Portal. 5 February 2024. Diakses tanggal 2 April 2024.
- ^ "Drug and medical device highlights 2018: Helping you maintain and improve your health". Health Canada. 14 October 2020. Diakses tanggal 17 April 2024.
- ^ a b c d "Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 14 April 2016. Diakses tanggal 30 December 2019.
- ^ a b "Asacol HD- mesalamine tablet, delayed release". DailyMed. 15 April 2018. Diakses tanggal 30 December 2019.
- ^ "Pentasa- mesalamine capsule". DailyMed. 8 November 2021. Diakses tanggal 17 May 2022.
- ^ "Lialda- mesalamine tablet, delayed release". DailyMed. 8 November 2021. Diakses tanggal 17 May 2022.
- ^ Human Medicines Evaluation Division (15 October 2020). "Active substance: mesalazine" (PDF). List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency.
- ^ a b c d British national formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 39–41. ISBN 9780857113382.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ "ANDA Approval Reports - 2017 First Generic Drug Approvals". Food and Drug Administration (FDA). 3 November 2018. Diakses tanggal 8 April 2019.
- ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
- ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023.
- ^ Peery, Anne F. (November 12, 2022). "New German guidelines for the management of diverticulitis". United European Gastroenterology Journal. 10 (9): 913–914. doi:10.1002/ueg2.12331. PMC 9731652. PMID 36302089.
- ^ Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology (Edisi Fourth). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-7155-9.
- ^ "Balsalazide: increasing the choice for patients with ulcerative colitis". Drugs & Therapy Perspectives. 19 (1–4): 1–4. 2003. doi:10.2165/00042310-200319100-00001. S2CID 195230977.
- ^ "Sulfasalazine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Foegeding NJ, Shelton CD, Tiffany CR, Parry BH, Stull-Lane AR, Olsan EE, Savage HP, Nguyen H, Ghanaat SS, Byndloss AJ, Agu IO, Tsolis RM, Byndloss MX, Bäumler AJ (January 2021). Ehrt S (ed.). "5-Aminosalicylic Acid Ameliorates Colitis and Checks Dysbiotic Escherichia coli Expansion by Activating PPAR-γ Signaling in the Intestinal Epithelium". mBio. 12 (1): e03227–20. doi:10.1128/mBio.03227-20. PMC 7845635. PMID 33468700.
- ^ Nakashima J, Preuss CV (2022). "Mesalamine (USAN)". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31869178. Diakses tanggal 1 September 2022.
- ^ Iacucci M, de Silva S, Ghosh S (February 2010). "Mesalazine in inflammatory bowel disease: a trendy topic once again?". Canadian Journal of Gastroenterology. 24 (2): 127–133. doi:10.1155/2010/586092. PMC 2852235. PMID 20151072.
- ^ "Substance Name: Mesalamine [USAN:USP]". ChemIDplus. Diakses tanggal 2 October 2020.
- ^ "Mesalamine Uses, Side Effects & Warnings". Drugs.com. 30 August 2019. Diakses tanggal 2 October 2020.
