Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. |
 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Erphapain, Toradol, Torasic, Acular, Sprix, Xevolac, dll |
| Nama lain | Ketorolak trometamin |
| AHFS/Drugs.com | Sistemik: monograph Mata: monograph |
| MedlinePlus | a693001 |
| License data | |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral, sublingual, IM, IV, tetes mata, semprot hidung |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 80 - 100% (oral) 100% (IV/IM) |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh eliminasi | 3,5 - 9,2 jam pada dewasa muda; 4,7 - 8,6 jam pada lansia (usia rata-rata 72) |
| Ekskresi | Ginjal: 91,4% (rata-rata) Empedu: 6,1% (rata-rata) |
| Pengenal | |
| |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.110.314 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C15H13NO3 |
| Massa molar | 255,27 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
Ketorolak adalah obat anti inflamasi nonsteroid (OAINS). Obat ini digunakan untuk mengatasi nyeri.[1] Obat ini digunakan, dan direkomendasikan untuk pasien yang mengalami nyeri sedang hingga berat. [2] Penggunaan ketorolac untuk pengobatan yang direkomendasikan selama enam hari. [1] Ketorolac bisa digunakan melalui oral, melalui pembuluh darah atau otot, dan juga ada sediaan tetes mata. [1] [2] Obat ketorolac akan berefek dalam waktu satu jam pertama kemudian bisa bertahan hingga selama delapan jam. [1]
Efek samping yang umum terjadi dalam penggunaan obat ini pasien akan mengalami kantuk, pusing, sakit perut, bengkak, dan mual. [1] Efek samping obat yang serius mungkin termasuk pendarahan lambung, gagal ginjal, serangan jantung, bronkospasme, gagal jantung, dan anafilaksis . [1] Penggunaan obat ini tidak direkomendasikan untuk pasien hamila dan ibu menyusui . [1] Mekanisme kerja dari ketorolac yakni dengan cara memblokir siklooksigenase 1 dan 2 (COX1 dan COX2), sehingga menurunkan produksi prostaglandin . [1] [3]
Sejarah
suntingKetorolak dipatenkan pada tahun 1976 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.[4][1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2]
Acular, suatu formulasi oftalmik (tetes mata), dikembangkan oleh perusahaan Syntex, Palo Alto, California sekitar tahun 2006, yang saat ini dilisensikan oleh Allergan.[5][6][7] Formulasi ini disetujui oleh FDA pada tahun 1992.[8]
Sprix, suatu formulasi intranasal (semprot hidung), disetujui oleh FDA pada tahun 2010 untuk penanganan jangka pendek nyeri sedang hingga cukup parah yang memerlukan analgesia pada tingkat opioid.[9]
Pada tahun 2007, ada kekhawatiran tentang tingginya insiden efek samping yang dilaporkan. Hal ini menyebabkan pembatasan dosis dan durasi maksimum penggunaannya. Di Britania Raya, pengobatan hanya dimulai di rumah sakit, meskipun ini tidak dirancang untuk mengecualikan penggunaannya dalam perawatan pra-rumah sakit dan pengaturan penyelamatan gunung.[10] Pedoman dosis diterbitkan pada saat itu.[11] Kekhawatiran atas tingginya insiden efek samping yang dilaporkan dengan ketorolak menyebabkan penarikannya (selain dari formulasi mata) di beberapa negara, sementara di negara lain dosis yang diizinkan dan durasi maksimum pengobatan telah dikurangi. Dari tahun 1990 hingga 1993, 97 reaksi dengan hasil fatal dilaporkan di seluruh dunia.[12]
Ketorolak juga telah digunakan dalam olahraga perguruan tinggi dan profesional dan dilaporkan secara rutin digunakan di National Football League dan National Hockey League. Atlet kompetitif, khususnya dalam olahraga kontak, sering diharapkan oleh pelatih dan/atau rekan setimnya untuk bermain meskipun cedera, umumnya dengan bantuan obat penghilang nyeri. Namun, penelitian yang lebih baru menunjukkan bahwa mendorong pemain untuk bermain saat cedera cenderung mengakibatkan cedera yang lebih parah.[13][14] Gugatan hukum yang menuduh penyalahgunaan obat penghilang nyeri yang disetujui liga diajukan oleh mantan pemain terhadap National Football League pada tahun 2017.[15]
Kegunaan medis
suntingKetorolak digunakan untuk penanganan jangka pendek nyeri sedang hingga berat.[10] Obat ini biasanya tidak diresepkan lebih dari lima hari,[16][17][18][19]: 291 karena potensinya menyebabkan kerusakan ginjal.[19]: 280
Ketorolak efektif bila diberikan bersama parasetamol (asetaminofen) untuk mengendalikan nyeri pada bayi baru lahir karena obat ini tidak menekan pernapasan seperti opioid.[20] Ketorolak juga merupakan adjuvan obat opioid dan meningkatkan pereda nyeri. Obat ini juga digunakan untuk mengobati dismenorea.[19]: 291 Ketorolak digunakan untuk mengobati perikarditis idiopatik, yang mengurangi peradangan.[21]
Ketorolak juga memiliki sifat antipiretik (penurun demam).[22][23]
Untuk penggunaan sistemik, ketorolak dapat diberikan secara oral, di bawah lidah, melalui suntikan intramuskular, intravena, dan semprotan hidung.[16] Biasanya, obat ini awalnya diberikan melalui suntikan intramuskular atau intravena,[10] dengan terapi oral yang digunakan sebagai kelanjutan setelah dosis awal IM atau IV.[16][20]
Ketorolak juga digunakan sebagai obat tetes mata. Obat ini dapat diberikan selama bedah mata untuk membantu meredakan nyeri,[24] dan efektif dalam mengobati gatal pada mata.[25] Tidak ada cukup bukti untuk memutuskan bahwa obat antiinflamasi nonsteroid membantu mencegah edema makula kistik.[26][27] Obat tetes mata ketorolak juga telah digunakan untuk mengelola nyeri akibat abrasi kornea.[28]
Selama pengobatan dengan ketorolak, dokter memantau manifestasi efek samping. Tes laboratorium seperti tes fungsi hati, waktu perdarahan, BUN, kreatinina serum, dan kadar elektrolit sering digunakan dan membantu mengidentifikasi potensi komplikasi.[16][17]
Kontraindikasi
suntingKetorolac dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas, alergi terhadap obat, sensitivitas silang terhadap OAINS lain, sebelum pembedahan, riwayat penyakit tukak lambung, perdarahan gastrointestinal, intoleransi alkohol, gangguan ginjal, perdarahan serebrovaskular, polip hidung, angioedema, dan asma. Ada rekomendasi untuk penggunaan ketorolak secara hati-hati pada mereka yang pernah mengalami penyakit kardiovaskular, serangan jantung, strok, gagal jantung, gangguan koagulasi, gangguan ginjal, dan gangguan hati.[16][17]
Efek samping
suntingEfek samping yang umum (>10%) adalah kantuk. Efek samping yang jarang terjadi (<1%) antara lain parestesia, waktu perdarahan berkepanjangan, nyeri di tempat suntikan, purpura, berkeringat, pikiran tidak normal, peningkatan produksi air mata, edema, pucat, mulut kering, pengecapan tidak normal, frekuensi buang air kecil, peningkatan enzim hati, gatal-gatal dan lain-lain. Fungsi trombosit dapat diturunkan dengan penggunaan ketorolak.[19]: 279
Meskipun jarang terjadi, efek samping yang berpotensi fatal termasuk strok, serangan jantung, pendarahan gastrointestinal, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dan anafilaksis. Dari segi keamanan, ketorolak dinilai sebagai OAINS dengan risiko relatif lebih tinggi jika dibandingkan dengan aseklofenak, selekoksib, dan ibuprofen.[21]
Seperti semua OAINS, ketorolak dapat menyebabkan penyempitan dini duktus arteriosus pada bayi jika dikonsumsi oleh ibu selama trimester ketiga kehamilan.[16][17]
Pada bulan Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan label obat diperbarui untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid guna menggambarkan risiko masalah ginjal pada bayi belum lahir yang mengakibatkan rendahnya cairan ketuban. Mereka merekomendasikan menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.[29][30]
Interaksi
suntingKetorolak dapat berinteraksi dengan obat lain. Probenesid dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya reaksi merugikan bila dikonsumsi dengan ketorolak. Pentoksifilin dapat meningkatkan risiko pendarahan. Jika aspirin diminum bersamaan dengan ketorolak, efektivitasnya menurun. Efek gastrointestinal yang bermasalah bersifat aditif dan menjadi lebih mungkin terjadi jika suplemen kalium, aspirin, OAINS lain, kortikosteroid, atau alkohol dikonsumsi pada waktu yang bersamaan. Efektivitas obat antihipertensi dan diuretik dapat diturunkan. Penggunaan ketorolak dapat meningkatkan kadar litium serum hingga mencapai titik toksisitas. Toksisitas terhadap metotreksat lebih mungkin terjadi jika ketorolak dikonsumsi pada waktu yang bersamaan. Risiko perdarahan meningkat dengan penggunaan obat klopidogrel, sefoperazon, asam valproat, sefotetan, eptifibatida, tirofiban, dan tiklopidin secara bersamaan. Antikoagulan dan obat trombolitik juga meningkatkan kemungkinan perdarahan. Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati kanker dapat berinteraksi dengan ketorolak bersamaan dengan terapi radiasi. Risiko toksisitas pada ginjal meningkat ketika ketorolak dikonsumsi dengan siklosporin.[16][17]
Interaksi dengan ketorolak juga terjadi dengan beberapa suplemen herbal. Penggunaan ginseng korea, cengkih, jahe, Arnica, Tanacetum parthenium, dong quai, kamomil, dan Ginkgo biloba meningkatkan risiko pendarahan.[16][17]
Mekanisme kerja
suntingSecara kimia ketorolak berfungsi sebagai turunan asam karboksilat yang berfungsi secara non-selektif menghambat sintesis prostaglandin dengan cara menghambat sintesis prostaglandin G/H 1 dan 2. Prostaglandin dalam tubuh berfungsi sebagai pembawa pesan kontraksi/relaksasi otot polos dan modulasi inflamasi. Hasilnya, penghambatan sintesis prostaglandin mencegah peradangan.[31] Mekanisme kerja utama yang bertanggung jawab atas efek antiinflamasi, antipiretik, dan analgesik ketorolak adalah penghambatan sintesis prostaglandin dengan memblokir enzim siklooksigenase (COX) secara kompetitif. Ketorolak adalah penghambat COX non-selektif.[32] Obat ini dianggap sebagai OAINS generasi pertama,[19]: 279 sekelompok obat yang secara non-selektif menghambat enzim COX-1 dan COX-2, yang dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal. Sebaliknya, OAINS generasi selanjutnya dirancang untuk menghambat COX-2 secara selektif, yang bertujuan untuk mengurangi peradangan dengan lebih sedikit masalah gastrointestinal.[33]
Referensi
sunting- ^ a b c d e f g h i "Ketorolac Tromethamine Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 April 2019. Diakses tanggal 13 April 2019.
- ^ a b c British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1144, 1302–1303. ISBN 9780857113382.
- ^ "DailyMed - ketorolac tromethamine tablet, film coated". dailymed.nlm.nih.gov. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 13 August 2020. Diakses tanggal 14 April 2019.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 521. ISBN 9783527607495.
- ^ "Acular (Ketorolac Tromethamine): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning". RxList. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 February 2024. Diakses tanggal 6 May 2021.
- ^ "Label: ACULAR® Eye Drops (ketorolac trometamol)" (PDF). December 2011. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 24 September 2021. Diakses tanggal 6 May 2021.
- ^ "Label: ACULAR® (ketorolac tromethamine ophthalmic solution)" (PDF). Allergan, Inc. U.S. Food and Drug Administration. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 16 April 2024. Diakses tanggal 6 May 2021.
- ^ "Ketorolac ophthalmic medical facts from". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 September 2013. Diakses tanggal 6 October 2013.
- ^ "Sprix Information from". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 17 September 2013. Diakses tanggal 6 October 2013.
- ^ a b c Mallinson T (2017). "A review of ketorolac as a prehospital analgesic". Journal of Paramedic Practice. 9 (12): 522–526. doi:10.12968/jpar.2017.9.12.522. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 June 2018. Diakses tanggal 2 June 2018.
- ^ "Ketoprofen and ketorolac: gastrointestinal risk" (PDF). MHRA Drug Safety Update. 1 (3). Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA): 3–4. October 2007. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 26 January 2023. Diakses tanggal 15 October 2022.
- ^ Committee on Safety of Medicines (1993). "Ketorolac: new restrictions on dose and duration of treatment". Current Problems in Pharmacovigilance. 19: 5–6.
- ^ Klemko R. "Toradol Lawsuit: NFL Can't Outrun Legacy of Abuse". Sports Illustrated. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 April 2020. Diakses tanggal 18 April 2020.
- ^ Matava M, Brater DC, Gritter N, Heyer R, Rollins D, Schlegel T, et al. (September 2012). "Recommendations of the national football league physician society task force on the use of toradol(®) ketorolac in the national football league". Sports Health. 4 (5): 377–383. doi:10.1177/1941738112457154. PMC 3435943. PMID 23016110.
- ^ Maese R (9 March 2017). "NFL abuse of painkillers and other drugs described in court filings". Washington Post. ISSN 0190-8286. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 April 2020. Diakses tanggal 18 April 2020.
- ^ a b c d e f g h Vallerand AH (2017). Davis's Drug Guide for Nurses. Philadelphia: F.A. Davis Company. hlm. 730. ISBN 9780803657052.
- ^ a b c d e f Physician's Desk Reference 2017. Montvale, New Jersey: PDR, LLC. 2017. hlm. S–474–5. ISBN 9781563638381.
- ^ "Ketorolac-tromethamine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 April 2019. Diakses tanggal 3 April 2011.
- ^ a b c d e Henry N (2016). RN pharmacology for nursing: review module. Overland Park, KS: Assessment Technologies Institute. ISBN 978-1-56533-573-8.
- ^ a b Martin LD, Jimenez N, Lynn AM (2017). "A review of perioperative anesthesia and analgesia for infants: updates and trends to watch". F1000Research. 6: 120. doi:10.12688/f1000research.10272.1. PMC 5302152. PMID 28232869.
- ^ a b Schwier N, Tran N (March 2016). "Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs and Aspirin Therapy for the Treatment of Acute and Recurrent Idiopathic Pericarditis". Pharmaceuticals. 9 (2): 17. doi:10.3390/ph9020017. PMC 4932535. PMID 27023565.
- ^ Gillis JC, Brogden RN (January 1997). "Ketorolac. A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management". Drugs. 53 (1): 139–88. doi:10.2165/00003495-199753010-00012. PMID 9010653.
- ^ Mehmood KT, Al-Baldawi S, Zúñiga Salazar G, Zúñiga D, Balasubramanian S (January 2024). "Antipyretic Use in Noncritically Ill Patients With Fever: A Review". Cureus. 16 (1): e51943. doi:10.7759/cureus.51943. PMC 10851038. PMID 38333494.
- ^ Gonzalez-Salinas R, Guarnieri A, Guirao Navarro MC, Saenz-de-Viteri M (2016). "Patient considerations in cataract surgery - the role of combined therapy using phenylephrine and ketorolac". Patient Preference and Adherence. 10: 1795–1801. doi:10.2147/PPA.S90468. PMC 5029911. PMID 27695298.
- ^ Karch A (2017). Focus on nursing pharmacology. Philadelphia: Wolters Kluwer. hlm. 272. ISBN 9781496318213.
- ^ Lim BX, Lim CH, Lim DK, Evans JR, Bunce C, Wormald R (November 2016). "Prophylactic non-steroidal anti-inflammatory drugs for the prevention of macular oedema after cataract surgery". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016 (11): CD006683. doi:10.1002/14651858.CD006683.pub3. PMC 6464900. PMID 27801522. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 August 2021. Diakses tanggal 22 November 2018.
- ^ Wingert AM, Liu SH, Lin JC, Sridhar J (December 2022). "Non-steroidal anti-inflammatory agents for treating cystoid macular oedema following cataract surgery". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2022 (12): CD004239. doi:10.1002/14651858.CD004239.pub4. PMC 9754896. PMID 36520144.
- ^ Wakai A, Lawrenson JG, Lawrenson AL, Wang Y, Brown MD, Quirke M, et al. (May 2017). "Topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (5): CD009781. doi:10.1002/14651858.CD009781.pub2. PMC 6481688. PMID 28516471.
- ^ "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 15 October 2020. Diarsipkan dari asli tanggal 16 October 2020. Diakses tanggal 15 October 2020.
Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
- ^ "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Diarsipkan dari asli tanggal 17 October 2020. Diakses tanggal 15 October 2020. Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
- ^ "Ketorolac". PubChem. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 13 August 2020. Diakses tanggal 18 April 2020.
- ^ Lee IO, Seo Y (March 2008). "The effects of intrathecal cyclooxygenase-1, cyclooxygenase-2, or nonselective inhibitors on pain behavior and spinal Fos-like immunoreactivity". Anesthesia and Analgesia. 106 (3): 972–7, table of contents. doi:10.1213/ane.0b013e318163f602. PMID 18292448. S2CID 5894373.
- ^ Stichtenoth DO, Frölich JC (2003). "The second generation of COX-2 inhibitors: what advantages do the newest offer?". Drugs. 63 (1): 33–45. doi:10.2165/00003495-200363010-00003. PMID 12487621.
Bacaan lebih lanjut
sunting- AHFS drug information. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists. 2011. ISBN 9781585282609.
- Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 9. ISBN 9781284057560.
- Handley DA, Cervoni P, McCray JE, McCullough JR (February 1998). "Preclinical enantioselective pharmacology of (R)- and (S)- ketorolac". Journal of Clinical Pharmacology. 38 (2S): 25S – 35S. doi:10.1002/j.1552-4604.1998.tb04414.x. PMID 9549656. S2CID 22508540.
- Henry N (2016). RN pharmacology for nursing : review module. Overland Park, KS: Assessment Technologies Institute. ISBN 9781565335738.
- Kizior R (2017). Saunders nursing drug handbook 2017. St. Louis, MO: Elsevier. ISBN 9780323442916.
 | Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |
