📑 Table of Contents▼
Antagonis reseptor asetilkolina muskarinik
Kelas obat-obatan
Scopolamine
Rumus kerangka skopolamin, antagonis nonselektif dari reseptor muskarinik
Pengenal kelas
SinonimAntagonis reseptor asetilkolina muskarinik; Antimuskarinik; Anti-muskarinik; Antagonis mACh; Antagonis mAChR; Antagonis muskarinik; Agen antimuskarinik; Obat antimuskarinik; Medikasi antimuskarinik
PenggunaanAlergi, asma, fibrilasi atrium dengan bradikardia,[1] mabuk gerak, penyakit Parkinson, dll.
Kode ATCV
Target biologisReseptor asetilkolina muskarinik
Pranala luar
MeSHD018727
Dalam Wikidata

Antagonis reseptor asetilkolina muskarinik, juga dikenal sebagai antagonis muskarinik atau antimuskarinik saja, adalah jenis obat antikolinergik yang memblokir aktivitas reseptor asetilkolina muskarinik (mAChR). Reseptor muskarinik adalah protein yang terlibat dalam transmisi sinyal melalui bagian-bagian tertentu dari sistem saraf, dan antagonis reseptor muskarinik bekerja untuk mencegah terjadinya transmisi ini. Khususnya, antagonis muskarinik mengurangi aktivasi sistem saraf parasimpatis. Fungsi normal sistem parasimpatis sering diringkas sebagai "istirahat dan cerna", dan meliputi perlambatan jantung, peningkatan laju pencernaan, penyempitan saluran napas, peningkatan buang air kecil, dan gairah seksual. Antagonis muskarinik melawan respons "istirahat dan cerna" parasimpatis ini, dan juga bekerja di tempat lain baik di sistem saraf pusat maupun perifer.

Obat dengan aktivitas antagonis muskarinik banyak digunakan dalam pengobatan seperti pengobatan denyut jantung rendah, kandung kemih terlalu aktif, masalah pernapasan seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), dan masalah neurologis seperti penyakit Parkinson dan penyakit Alzheimer. Sejumlah obat lain, seperti antipsikotik dan keluarga antidepresan trisiklik, memiliki aktivitas antagonis muskarinik insidental yang dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan seperti kesulitan buang air kecil, mulut dan kulit kering, serta sembelit.

Asetilkolina (sering disingkat ACh) adalah neurotransmiter yang reseptornya adalah protein yang ditemukan di sinapsis dan membran sel lainnya. Selain merespons neurokimia utamanya, reseptor neurotransmiter dapat peka terhadap berbagai molekul lainnya. Reseptor asetilkolina diklasifikasikan menjadi dua kelompok berdasarkan hal ini:

Kebanyakan antagonis reseptor muskarinik adalah bahan kimia sintetis; namun, dua antikolinergik yang paling umum digunakan, yakni skopolamin dan atropin, adalah alkaloid belladonna, dan secara alami diekstrak dari tanaman seperti Atropa belladonna. Nama belladonna (bahasa Italia untuk "wanita cantik") diperkirakan berasal dari salah satu efek antimuskarinik dari alkaloid ini, yang telah digunakan oleh wanita untuk tujuan kosmetik guna meningkatkan pelebaran pupil.[2]

Efek antagonis muskarinik dan efek agonis muskarinik saling mengimbangi untuk homeostasis.

Antagonis muskarinik tertentu dapat diklasifikasikan menjadi antagonis reseptor muskarinik kerja panjang (LAMA) atau antagonis reseptor muskarinik kerja pendek (SAMA), tergantung pada kapan efek maksimum terjadi dan berapa lama efeknya bertahan.[3]

Efek

sunting

Skopolamin dan atropin memiliki efek yang sama pada sistem saraf tepi. Namun, skopolamin memiliki efek yang lebih besar pada sistem saraf pusat (SSP) daripada atropin karena kemampuannya untuk melewati sawar darah otak.[4] Pada dosis yang lebih tinggi dari dosis terapeutik, atropin dan skopolamin menyebabkan depresi SSP yang ditandai dengan amnesia, kelelahan, dan penurunan gerakan mata cepat saat tidur. Skopolamin (Hiosin hidrobromida) memiliki aktivitas antiemetik, sehingga digunakan untuk mengobati mabuk gerak.

Antimuskarinik juga digunakan sebagai obat antiparkinson. Pada parkinsonisme, terdapat ketidakseimbangan antara kadar asetilkolina dan dopamin di otak, yang melibatkan peningkatan kadar asetilkolina dan degenerasi jalur dopaminergik (jalur nigrostriatal). Dengan demikian, pada parkinsonisme terjadi penurunan tingkat aktivitas dopaminergik. Salah satu metode untuk menyeimbangkan neurotransmiter adalah melalui pemblokiran aktivitas kolinergik sentral menggunakan antagonis reseptor muskarinik.

Atropin bekerja pada reseptor M2 jantung dan menghambat aktivitas asetilkolina. Atropin menyebabkan takikardia dengan memblokir efek vagal pada nodus sinoatrial. Asetilkolina menghiperpolarisasi nodus sinoatrial; hal ini diatasi oleh MRA, sehingga meningkatkan denyut jantung. Jika atropin diberikan melalui suntikan intramuskular atau subkutan, atropin menyebabkan bradikardia awal. Hal ini karena ketika diberikan secara intramuskular atau subkutan, atropin bekerja pada reseptor M1 presinaptik (autoreseptor). Penyerapan asetilkolina dalam aksoplasma dicegah dan saraf presinaptik melepaskan lebih banyak asetilkolina ke dalam sinapsis, yang awalnya menyebabkan bradikardia.

Pada nodus atrioventrikular, potensial istirahat diturunkan, yang memfasilitasi konduksi. Hal ini terlihat sebagai interval PR yang diperpendek pada elektrokardiogram.

Antagonis muskarinik yang penting meliputi atropin, hiosiamin, hiosin butilbromida dan hiosin hidrobromida, ipratropium bromida, tropikamida, siklopentolat, pirenzepin dan skopolamin.[5]

Antagonis muskarinik seperti ipratropium bromida juga dapat efektif dalam mengobati asma, karena asetilkolina diketahui menyebabkan kontraksi otot polos, terutama di bronkus.

Tabel perbandingan

sunting

Ringkasan

sunting
Zat Selektivitas Kegunaan klinis Efek samping Catatan Merek
Atropin (D/L-Hiosiamin) Antagonisme nonselektif depresi SSP[5] Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T/S dan Neoquess
Atropin Antagonisme nonselektif Memblokir transmisi di ganglion.[5] Tidak memiliki efek pada SSP[7]
Aklidinium bromida Selektif[butuh klarifikasi]
  • Bronkospasme
  • PPOK
 Antagonis kerja panjang Tudorza
Benzatropin Selektif M1 Mengurangi efek kelebihan kolinergik sentral relatif yang terjadi akibat kekurangan dopamin Cogentin
Siklopentolat antagonisme nonselektif Kerja pendek, depresi SSP[5]
Difenhidramin Antagonisme nonselektif Bekerja di SSP, pembuluh darah, dan jaringan otot polos Benadryl, Nytol
Doksilamin Antagonisme nonselektif
  • antihistamin[8]
  • antiemetik
  • obat tidur
  • pusing
  • Mulut kering
 Unisom
Dimenhidrinat Kombinasi difenhidramin dengan garam metilksantin Antimo, Dramamine
Disikloverin Bentyl
Darifenasin Selektif untuk M3[7] Urinary incontinence [7] Few side effects[7] Enablex
Flavoksat Urispas
Glikopirolat (Glikopironium bromida) Antagonisme nonselektif Tidak melewati sawar darah otak dan memiliki sedikit atau tidak ada efek sentral.[9] Robinul, Cuvposa, Seebri
Hidroksizin Aksi sangat ringan/dapat diabaikan Vistaril, Atarax
Ipratropium bromida Antagonisme nonselektif Asma dan bronkitis[5]
  • Vasodilasi bronkus
 Tidak memiliki penghambatan ekskresi mukosiliar.[5] Atrovent dan Apovent
Mebeverin
  • Sindrom iritasi usus pada awalnya dari beberapa kondisi seperti mulas, perut kembung, sembelit, dan diare.
  • Sindrom iritasi usus terkait dengan lesi organik pada saluran pencernaan. (seperti divertikulosis & divertikulitis, dll).
  • Ruam kulit
 Spasmolitik muskolotropik dengan kerja kuat dan selektif pada spasmofili otot polos saluran pencernaan, khususnya pada usus besar. Colofac, Duspatal, Duspatalin
Oksibutinin Selektif M1/3/4
  • Kandung kemih yang terlalu aktif
 Ditropan
Pirenzepin Selektif M1[5] (lebih sedikit daripada yang nonselektif)[5] Menghambat sekresi lambung[5]
Prosiklidin Antagonisme nonselektif
  • Obat penginduksi parkinsonisme, akatisia, dan distonia akut
  • Penyakit Parkinson
  • Distonia idiopatik atau sekunder
 Overdosis menyebabkan kebingungan, agitasi, dan insomnia yang dapat berlangsung hingga atau lebih dari 24 jam. Pupil menjadi melebar dan tidak bereaksi terhadap cahaya. Takikardia (detak jantung terlalu cepat), serta halusinasi pendengaran dan penglihatan
Skopolamin (L-Hiosin) Antagonisme nonselektif Depresi SSP[5] Scopace, Transderm-Scop, Maldemar, Buscopan
Solifenasin
  • Kandung kemih yang terlalu aktif
 Antagonis kompetitif Vesicare
Tropikamida Antagonisme nonselektif Kerja pendek, dpresi SSP[5]
Tiotropium bromida Spiriva
Triheksifenidil selektif M1 Penyakit Parkinson Obat pada dosis relatif memiliki aktivitas atropin sebesar 83%, sehingga memiliki efek samping yang sama Artane
Tolterodin
  • Kandung kemih yang terlalu aktif
 Detrusitol, Detrol

Subtipe reseptor asetilkolin muskarinik dari sejumlah besar obat antimuskarinik telah ditinjau.[10]

Afinitas pengikatan

sunting

Antikolinergik

sunting
Senyawa M1 M2 M3 M4 M5 Tempat Referensi
3-Kuinuklidinil benzilat 0,035–0,044 0,027–0,030 0,080–0,088 0,034–0,037 0,043–0,065 Manusia [11][12]
4-DAMP 0,57–0,58 3,80–7,3 0,37–0,52 0,72–1,17 0,55–1,05 Manusia [13][14]
AF-DX 250 427 55 692 162 3.020 Manusia [13]
AFDX-384 30,9 6,03 66,1 10 537 Manusia [13]
AQ-RA 741 28,8 4,27 63,1 6,46 832 Manusia [13]
Atropin 0,21–0,50 0,76–1,5 0,15–1,1 0,13–0,6 0,21–1,7 Manusia [11][14][15]
Benzatropin 0,231 1,4 1,1 1,1 2,8 Manusia [11]
Biperiden 0,48 6,3 3,9 2,4 6,3 Manusia [11]
Darifenasin 5,5–13 47–77 0,84–2 8,6–22 2,3–5,4 Human [14][16]
Disikloverin 57 (IC50) 415 (IC50) 67 (IC50) 97 (IC50) 53 (IC50) Manusia/tikus [15]
Glikopironium bromida 0,37 1,38 1,31 0,41 1,30 Manusia [9]
Heksahidrodifenidol 11 200 16 76 (IC50) 83 Manusia/tikus [15]
Heksahidrodifenidol 44 249 10 298 (IC50) 63 Manusia/tikus [15]
Heksbutinol 2,09 20,9 2,14 3,02 5,50 Manusia [13]
Heksosiklium 2,3 23 1,4 5,5 3,7 Manusia/tikus [15]
Himbacine 107 10,0 93,3 11,0 490 Manusia [13]
Ipratropium bromida 0,49 1,5 0,51 0,66 1,7 Manusia [16]
Metoktramin 16–50 3,6–14,4 118–277 31,6–38,0 57–313 Manusia [13][15][17]
Metlskopolamin bromida 0,054–0,079 0,083–0,251 0,052–0,099 0,026–0,097 0,106–0,125 Manusia [13]
Orfenadrin 48 213 120 170 129 Manusia [12]
Otenzepad 1.300 186 838 1.800 (IC50) 2.800 Manusia/tikus [15]
Oksibutinin 0,66 13 0,72 0,54 7,4 Manusia [14]
pFHHSiD 22,4 132 15,5 31,6 93,3 Manusia [13]
Pirenzepin 6,3–8 224–906 75–180 17–37 66–170 Manusia [11][13][14][15]
Prosiklidin 4,6 25 12,4 7 24 Manusia [11]
Propiverin 476 2.970 420 536 109 Manusia [14]
Skopolamin 1,1 2,0 0,44 0,8 2,07 Manusia [11]
Silaheksasiklium 2,0 35 1,2 3,2 2,0 Manusia/tikus [15]
Timepidium bromida 34 7,7 31 18 11 Manusia [14]
Tikuizium 4,1 4,0 2,8 3,6 8,2 Manusia [14]
Triheksifenidil 1,6 7 6,4 2,6 15,9 Manusia [11]
Tripitamin 1,58 0,27 38,25 6,41 33,87 Manusia [17]
Zamifenasin 55 153 10 68 34 Manusia [14]
Nilainya adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut terikat pada situs tersebut.

Antihistamin

sunting
Senyawa M1 M2 M3 M4 M5 Tempat Referensi
Bromfeniramin 25.700 32.400 50.100 67.600 28.800 Manusia [18]
Klorfenamin 19.000 17.000 52.500 77.600 28.200 Manusia [18]
Siproheptadin 12 7 12 8 11,8 Manusia [12]
Difenhidramin 80–100 120–490 84–229 53–112 30–260 Manusia [11][19]
Doksilamin 490 2.100 650 380 180 Manusia [19]
Mekuitazin 5,6 14 5,3 11,1 11 Manusia [12]
Terfenadin 8.710 8.510 5.250 30.900 11.200 Manusia [18]
Nilainya adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut terikat pada situs tersebut.

Antidepresan

sunting
Senyawa M1 M2 M3 M4 M5 Tempat Referensi
Amitriptilin 14,7 11,8 12,8 7,2 15,7 Manusia [12]
Bupropion >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 Manusia [12]
Citalopram 1430 Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Manusia [20]
Desipramin 110 540 210 160 143 Manusia [12]
Desmetilcitalopram >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 Manusia [21]
Desmetildesipramin 404 927 317 629 121 Manusia [21]
Desvenlafaksin >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 Manusia [22]
Dosulepin 18 109 38 61 92 Manusia [12]
Doksepin 18–38 160–230 25–52 20–82 5,6–75 Manusia [12][19]
Escitalopram 1.242 Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Manusia [20]
Etoperidon >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 Manusia [12]
Femoksetin 92 150 220 470 400 Manusia [12]
Fluoksetin 702–1.030 2.700 1.000 2.900 2.700 Manusia [12][20]
Fluvoksamin 31.200 Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Tidak ada data Manusia [20]
Imipramin 42 88 60 112 83 Manusia [12]
Lofepramin 67 330 130 340 460 Manusia [12]
Norfluoksetin 1.200 4.600 760 2.600 2.200 Manusia [12]
Nortriptilin 40 110 50 84 97 Manusia [12]
Paroksetin 72–300 340 80 320 650 Manusia [12][20]
Sertralin 427–1300 2.100 1.300 1.400 1.900 Manusia [12][20]
Tianeptin >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 Manusia [23]
Trazodon >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 Manusia [12][19]
Venlafaksin >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 >35.000 Manusia [12]
Nilainya adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut terikat pada situs tersebut.

Antipsikotik

sunting
Senyawa M1 M2 M3 M4 M5 Tempat Referensi
Amisulprida >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 >10.000 Manusia [24]
Aripiprazol 6780 3510 4680 1520 2330 Manusia [25]
Asenapin >10000 >10000 >10000 >10000 tidak ada data Manusia [26]
Bromperidol 7600 1800 7140 1700 4800 Manusia [11]
Klorprotiksen 11 28 22 18 25 Manusia [11]
Klorpromazin 25 150 67 40 42 Manusia [11]
Klozapin 1,4–31 7–204 6–109 5–27 5–26 Manusia [11][26][27][28]
Siamemazin 13 42 32 12 35 Manusia [29]
Desmetilklozapin 67,6 414,5 95,7 169,9 35,4 Manusia [30]
Fluperlapin 8,8 71 41 14 17 Manusia [11]
Flufenazin 1095 7163 1441 5321 357 Manusia [31]
Haloperidol >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 Manusia [26][27]
Iloperidon 4898 3311 >10000 8318 >10000 Manusia [32]
Loksapin 63,9–175 300–590 122–390 300–2232 91–241 Manusia [11][33]
Melperon >15000 2400 >15000 4400 >15000 Manusia [11]
Mesoridazin 10 15 90 19 60 Manusia [11]
Molindon tidak ada data tidak ada data >10000 tidak ada data tidak ada data Manusia [34]
Olanzapin 1,9–73 18–96 13–132 10–32 6–48 Manusia [26][27][28]
Perfenazin tidak ada data tidak ada data 1848 tidak ada data tidak ada data Manusia [34]
Pimozida tidak ada data tidak ada data 1955 tidak ada data tidak ada data Manusia [34]
Kuetiapin 120–135 630–705 225–1320 660–2990 2990 Manusia [26][27]
Remoksiprida >10000 >10000 >10000 >10000 tidak ada data Manusia [26]
Rilapin 190 470 1400 1000 1100 Manusia [11]
Risperidon 11000 ≥3700 13000 ≥2900 >15000 Manusia [11][26]
Sertindol tidak ada data tidak ada data 2692 tidak ada data tidak ada data Manusia [34]
Tenilapin 260 62 530 430 660 Manusia [11]
Tioridazin 2,7 14 15 9 13 Manusia [11]
Tiotiksen >10000 >10000 >10000 >10000 5376 Manusia [35]
cis-Tiotiksen 2600 2100 1600 1540 4310 Manusia [11]
Tiospiron 630 180 1290 480 3900 Manusia [11]
Trifluoperazin tidak ada data tidak ada data 1001 tidak ada data tidak ada data Manusia [34]
Ziprasidon ≥300 >3000 >1300 >1600 >1600 Manusia [27][36]
Zotepin 18 140 73 77 260 Manusia [11]
Nilainya adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat tersebut terikat pada situs tersebut.

Referensi

sunting
  1. ^ a b "Hyoscyamine Subs for Pacemaker in Afib with Bradycardia". www.medpagetoday.com. May 14, 2018.
  2. ^ "Belladonna: MedlinePlus Supplements". medlineplus.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-08-13.
  3. ^ Ritter, James (2020). Rang and Dale's pharmacology. R. J. Flower, Graeme Henderson, Yoon Kong Loke, David J. MacEwan, H. P. Rang (Edisi 9th). Edinburgh. hlm. 377. ISBN 978-0-7020-8060-9. OCLC 1081403059. Pemeliharaan CS1: Lokasi tanpa penerbit (link)
  4. ^ Sanagapalli, Santosh; Agnihotri, Kriti; Leong, Rupert; Corte, Crispin John (2017). "Antispasmodic drugs in colonoscopy: A review of their pharmacology, safety and efficacy in improving polyp detection and related outcomes". Therapeutic Advances in Gastroenterology. 10 (1): 101–113. doi:10.1177/1756283X16670076. PMC 5330606. PMID 28286563.
  5. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 147
  6. ^ Mirakhur, RK (August 1991). "Preanaesthetic medication: a survey of current usage". Journal of the Royal Society of Medicine. 84 (8): 481–483. doi:10.1177/014107689108400811. PMC 1293378. PMID 1886116.
  7. ^ a b c d Table 10-5 in: Rod Flower; Humphrey P. Rang; Maureen M. Dale; Ritter, James M. (2007). Rang & Dale's pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-06911-6.
  8. ^ "Doxylamine". www.drugbank.ca. Diakses tanggal 21 March 2018.
  9. ^ a b Chabicovsky, Monika; Winkler, Swantje; Soeberdt, Michael; Kilic, Ana; Masur, Clarissa; Abels, Christoph (1 May 2019). "Pharmacology, toxicology and clinical safety of glycopyrrolate". Toxicology and Applied Pharmacology. 370: 154–169. doi:10.1016/j.taap.2019.03.016. ISSN 1096-0333. PMID 30905688. S2CID 85498396.
  10. ^ Lavrador M, Cabral AC, Veríssimo MT, Fernandez-Llimos F, Figueiredo IV, Castel-Branco MM (January 2023). "A Universal Pharmacological-Based List of Drugs with Anticholinergic Activity". Pharmaceutics. 15 (1): 230. doi:10.3390/pharmaceutics15010230. PMC 9863833. PMID 36678858.
  11. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). "Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 260 (2): 576–80. PMID 1346637.
  12. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). "Antagonism of the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in CHO-K1 cells by antidepressants and antihistaminics". Biochem. Pharmacol. 45 (11): 2352–4. doi:10.1016/0006-2952(93)90211-e. PMID 8100134.
  13. ^ a b c d e f g h i j Dörje F, Wess J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR (1991). "Antagonist binding profiles of five cloned human muscarinic receptor subtypes". J. Pharmacol. Exp. Ther. 256 (2): 727–33. PMID 1994002.
  14. ^ a b c d e f g h i Moriya H, Takagi Y, Nakanishi T, Hayashi M, Tani T, Hirotsu I (1999). "Affinity profiles of various muscarinic antagonists for cloned human muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) subtypes and mAChRs in rat heart and submandibular gland". Life Sci. 64 (25): 2351–8. doi:10.1016/s0024-3205(99)00188-5. PMID 10374898.
  15. ^ a b c d e f g h i Buckley NJ, Bonner TI, Buckley CM, Brann MR (1989). "Antagonist binding properties of five cloned muscarinic receptors expressed in CHO-K1 cells". Mol. Pharmacol. 35 (4): 469–76. PMID 2704370.
  16. ^ a b Hirose H, Aoki I, Kimura T, Fujikawa T, Numazawa T, Sasaki K, Sato A, Hasegawa T, Nishikibe M, Mitsuya M, Ohtake N, Mase T, Noguchi K (2001). "Pharmacological properties of (2R)-N-[1-(6-aminopyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-[(1R)-3,3-difluorocyclopentyl]-2-hydroxy-2-phenylacetamide: a novel mucarinic antagonist with M(2)-sparing antagonistic activity". J. Pharmacol. Exp. Ther. 297 (2): 790–7. PMID 11303071.
  17. ^ a b Maggio R, Barbier P, Bolognesi ML, Minarini A, Tedeschi D, Melchiorre C (1994). "Binding profile of the selective muscarinic receptor antagonist tripitramine". Eur. J. Pharmacol. 268 (3): 459–62. doi:10.1016/0922-4106(94)90075-2. PMID 7805774.
  18. ^ a b c Yasuda SU, Yasuda RP (1999). "Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes". Pharmacotherapy. 19 (4): 447–51. doi:10.1592/phco.19.6.447.31041. PMID 10212017. S2CID 39502992.
  19. ^ a b c d Krystal AD, Richelson E, Roth T (2013). "Review of the histamine system and the clinical effects of H1 antagonists: basis for a new model for understanding the effects of insomnia medications". Sleep Med Rev. 17 (4): 263–72. doi:10.1016/j.smrv.2012.08.001. PMID 23357028.
  20. ^ a b c d e f Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[Second generation SSRIS: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine]". Encephale (dalam bahasa Prancis). 28 (4): 350–5. PMID 12232544.
  21. ^ a b Deupree JD, Montgomery MD, Bylund DB (2007). "Pharmacological properties of the active metabolites of the antidepressants desipramine and citalopram". Eur. J. Pharmacol. 576 (1–3): 55–60. doi:10.1016/j.ejphar.2007.08.017. PMC 2231336. PMID 17850785.
  22. ^ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). "Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor". J. Pharmacol. Exp. Ther. 318 (2): 657–65. doi:10.1124/jpet.106.103382. PMID 16675639. S2CID 15063064.
  23. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.
  24. ^ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL (2009). "Amisulpride is a potent 5-HT7 antagonist: relevance for antidepressant actions in vivo". Psychopharmacology. 205 (1): 119–28. doi:10.1007/s00213-009-1521-8. PMC 2821721. PMID 19337725.
  25. ^ Shapiro DA, Renock S, Arrington E, Chiodo LA, Liu LX, Sibley DR, Roth BL, Mailman R (2003). "Aripiprazole, a novel atypical antipsychotic drug with a unique and robust pharmacology". Neuropsychopharmacology. 28 (8): 1400–11. doi:10.1038/sj.npp.1300203. PMID 12784105.
  26. ^ a b c d e f g Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). "Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine". Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87–96. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N. PMID 8822531.
  27. ^ a b c d e Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "Muscarinic mechanisms of antipsychotic atypicality". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 27 (7): 1125–43. doi:10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID 14642972. S2CID 28536368.
  28. ^ a b Bymaster FP, Falcone JF (2000). "Decreased binding affinity of olanzapine and clozapine for human muscarinic receptors in intact clonal cells in physiological medium". Eur. J. Pharmacol. 390 (3): 245–8. doi:10.1016/s0014-2999(00)00037-6. PMID 10708730.
  29. ^ Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (2003). "Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes". Biochem. Pharmacol. 65 (3): 435–40. doi:10.1016/s0006-2952(02)01515-0. PMID 12527336.
  30. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.
  31. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.
  32. ^ Kalkman HO, Subramanian N, Hoyer D (2001). "Extended radioligand binding profile of iloperidone: a broad spectrum dopamine/serotonin/norepinephrine receptor antagonist for the management of psychotic disorders". Neuropsychopharmacology. 25 (6): 904–14. doi:10.1016/S0893-133X(01)00285-8. PMID 11750183.
  33. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.
  34. ^ a b c d e Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). "H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs". Neuropsychopharmacology. 28 (3): 519–26. doi:10.1038/sj.npp.1300027. PMID 12629531.
  35. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.
  36. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal 14 August 2017.

Pranala luar

sunting

📚 Artikel Terkait di Wikipedia

Antidepresan trisiklik

Harmatz JS (September 1989). "A double-blind placebo controlled study of desipramine in the treatment of ADD: I. Efficacy". Journal of the American Academy

Sawar darah otak

Diakses tanggal 2010-05-09. (Inggris) "The tricyclic antidepressant desipramine inhibits T(3) import into primary neurons". Institute for Experimental

Desipramin

memiliki lebih sedikit efek samping dan lebih aman dalam overdosis. Desipramine dikembangkan oleh Geigy. Obat ini pertama kali muncul dalam literatur

Atomoksetin

important clinical effect in different antidepressant classes such as desipramine and nortriptyline (tricyclics, prevalent noradrenergic effect), reboxetine

Tetrabenazin

different class of antidepressant therapy, norepinephrine uptake inhibitor, desipramine, did not reverse TBZ effects either (Yohn et al., 2016). Interestingly

Penghambat penyerapan kembali serotonin–norepinefrin

Pineda J, Ugedo L (May 2004). "Comparative study of the effects of desipramine and reboxetine on locus coeruleus neurons in rat brain slices". Neuropharmacology